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作为全球同类首创的EZH2甲基转移酶抑制剂，他泽司他由益普生旗下Epizyme公司开发，2020年通过美国FDA加速批准上市，用于二线或以上治疗上皮样肉瘤，以及EZH2突变或无理想替代治疗方案的复发/难治性滤泡性淋巴瘤。该药在美国由益普生销售，在日本由卫材负责推广。